國(guó)內(nèi)外七廠家羅紅霉素在兩種介質(zhì)中的溶出度考察

國(guó)內(nèi)外七廠家羅紅霉素在兩種介質(zhì)中的溶出度考察

摘　要　目的：比較國(guó)內(nèi)外7廠家羅紅霉素在兩種介質(zhì)中的體外溶出度。方法：采用紫外分光光度法測(cè)定7廠家羅紅霉素的含量和在兩種不同介質(zhì)中的溶出度。結(jié)果：7廠家羅紅霉素在人工胃液中溶出度均不符合要求，在人工腸液中有2家產(chǎn)品不符合要求。結(jié)論：羅紅霉素在兩種介質(zhì)中溶出度有很大差異，各廠家之同的產(chǎn)品溶出度也存在差異，選用羅紅霉素時(shí)注意產(chǎn)品質(zhì)量。
關(guān)鍵詞：羅紅霉素　溶出度　介質(zhì)
　　固體口服制劑的溶出度是控制品質(zhì)量、有效保證體內(nèi)生物利用度的重要指標(biāo)。羅紅霉素是新型大壞內(nèi)酯類抗生素，與紅霉素有相似抗菌譜，藥物動(dòng)力學(xué)優(yōu)于紅霉素。由于羅紅霉素具強(qiáng)疏水性，制劑工藝將影響其在體內(nèi)的溶出和吸收。現(xiàn)在上羅紅霉素產(chǎn)品比較多，包括不同的劑型，中國(guó)藥典（95年版）未收載羅紅霉素，各生產(chǎn)廠家測(cè)定溶出度時(shí)均采用地方標(biāo)準(zhǔn)，溶出介質(zhì)不同，為此我們對(duì)國(guó)內(nèi)外7廠家羅紅霉素在兩種介質(zhì)中溶出度迸行了考察。我們利用硫酸呈色反應(yīng)，采用比色法測(cè)定羅紅霉素的溶出量。
1　實(shí)驗(yàn)和儀器
1.1　試樣與拭劑
　　羅紅霉素對(duì)照品（效價(jià)970u）；羅紅霉素片劑（A：香港某廠家提供； B：國(guó)內(nèi)某廠家提供；C：國(guó)內(nèi)某廠家提供；D：國(guó)外某廠家提供；規(guī)格均是150mg）；羅紅霉素膠囊（E：國(guó)內(nèi)某廠家提供；F：國(guó)內(nèi)某廠家提供1；G：國(guó)內(nèi)某廠家提供，規(guī)格均是150mg）試劑均為分析純。
1.2　儀器
　　天津無(wú)線電廠ZRS-4智能溶出試驗(yàn)儀，北京市通用儀器設(shè)備公司TU-1221型紫外可見(jiàn)分光光度計(jì)。
2　方法與結(jié)果
2.1　標(biāo)準(zhǔn)曲線的制備
2.1.1　以胃液為溶出介質(zhì)
　　精密稱取羅紅霉素對(duì)照品適量，加適量乙醇溶解后，加鹽酸（9→1000）制成每1ml含200u的溶液。再精密量取該溶液O.5，1.O，1.3，2.O，2.5，3.O置具塞拭管中，分別補(bǔ)充鹽酸（9→1000）5ml，搖勻，加硫酸溶液（75→100）5ml，搖勻，自然冷卻30min。另取鹽酸（9→1000）5ml依法作空白，于482nm波長(zhǎng)處測(cè)定吸收度，以吸收度對(duì)硫酸顯色后濃度計(jì)算回歸方程：A＝O.0207C＋O.O188　　r＝O.999
2.1.2　以腸液為溶出介質(zhì)
　　操作內(nèi)容同上，只是將鹽酸（9→1000）換成磷酸鹽緩沖液（PH=6.8）。回歸方程：A＝O.0183C十O.0043　r＝O.999
2.2　含量測(cè)定
　　分別取A、B、C、D、B、F、G各10片（粒），精密稱定（膠囊去掉外殼），研細(xì)，精密稱取適量（約相當(dāng)于羅紅霉素150mg），溶解定容至100ml，濾過(guò)，取續(xù)濾液10.Oml定容至100ml，在482nm波長(zhǎng)處測(cè)定吸收度，分別按各自相對(duì)應(yīng)的回歸方程計(jì)算其含量。
2.3　溶出曲線的繪制
　　分別取A、B、C、D、E、F、G各10片（粒），照溶出度測(cè)定法第二法，以鹽酸（9→1000）或磷酸鹽緩沖液（PH=6.8）900ml溶劑，轉(zhuǎn)速為50r/min，溫度恒定力37.O±O.5℃，依法測(cè)定，分別于5、10、20、30、45、60min時(shí)定點(diǎn)取樣5ml（同時(shí)立即補(bǔ)充釋放介質(zhì)5ml），濾過(guò)，精密量取續(xù)濾液2.Oml置具塞試管中，加介質(zhì)3.0ml，搖勻，自然冷卻30min。另取介質(zhì)5.Oml依法作空白，于482nm波長(zhǎng)處測(cè)定吸收度，分別按各自相對(duì)應(yīng)的回歸方程計(jì)算出各時(shí)間羅紅霉素的平均積累積溶出百分率（表1）。

2.4　提取參數(shù)
　　根據(jù)Weibull分布模型，計(jì)算出Td、T50、m等溶出參數(shù)（表2），對(duì)其刊行處理，結(jié)果見(jiàn)表3、表4、表5。
3　討論
3.1　如果參照中國(guó)藥典對(duì)大部分片劑溶出量的一般限度（45min時(shí)的溶出量不低于標(biāo)示量的75％），從表1中可以看出，A1、C1、D1、E1、E2、F1、G1、G2均不符合要求，各廠家產(chǎn)品在腸液中的溶出度均明顯好于在胃液中的情況。
3.2　從表5中可以看出，在胃液中只有C1與其他各廠家的溶出度有顯著性的差異，其他廠農(nóng)之間無(wú)明顯差異：在腸液中只有G2與其他各廠家的溶出度有顯著性差異，其他廠家之同無(wú)明顯差異。由此，在同一介質(zhì)中，膠囊與片劑的溶出效果相近，國(guó)內(nèi)、外廠家的產(chǎn)品的溶出效果相近。

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