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      臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考點(diǎn):抗氧化劑普羅布考

      時(shí)間:2024-08-02 05:15:02 臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師 我要投稿
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      臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考點(diǎn):抗氧化劑普羅布考

        普羅布考(probucol,丙丁酚)是70年代創(chuàng)制的降血脂藥。

        【藥理作用】口服能使病人血漿TC下降25%,LDL-c下降10%~15%,HDL-c降低30%,對(duì)VLDL、TG影響較少。細(xì)胞培養(yǎng)法證明普羅布考有高脂溶性,能結(jié)合到脂蛋白之中,從而抑制細(xì)胞對(duì)LDL的氧化修飾。現(xiàn)知氧化修飾的LDL有細(xì)胞毒性,能損傷血管內(nèi)皮,進(jìn)而促進(jìn)血小板,白細(xì)胞粘附并分泌生長(zhǎng)因子等物質(zhì),造成平滑肌細(xì)胞移行和過(guò)度生長(zhǎng)。普羅布考能抑制動(dòng)脈粥樣硬化形成,并使病變消退。可緩解心絞痛,改善缺血性心電圖,還能使純合子家族性高膽固醇血癥患者皮膚及肌的黃色瘤明顯縮小。

        【體內(nèi)過(guò)程】口服吸收差。用藥后24小時(shí)達(dá)血藥濃度高峰,1~3天出現(xiàn)最大效應(yīng)。主要在分布于脂肪組織。血漿中以脂蛋白中最多。消除半衰期為23~47天。大部分經(jīng)糞排出。

        【臨床應(yīng)用】用于雜合子及純合子家族性高膽固醇血癥,非家族性高膽固醇血癥及糖尿病、腎病所致高膽固醇血癥。與考來(lái)胺、煙酸、HMG-CoA還原酶抑制劑合用作用加強(qiáng)。

        【不良反應(yīng)】僅約10%病人有腹瀉、腹脹、腹痛、惡心。偶有嗜酸白細(xì)胞增多、感覺(jué)異常、血管神經(jīng)性水腫。個(gè)別患者心電圖Q-T延長(zhǎng),對(duì)心肌損傷、心室應(yīng)激增強(qiáng)病人應(yīng)避免使用。

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