哌拉西林藥用研究
【摘要】目的 哌拉西林為廣譜半合成青霉素類抗生素，他唑巴坦為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。本品對(duì)哌拉西林敏感的細(xì)菌和產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶耐哌拉西林的下列細(xì)菌有抗菌作用。目的：討論哌拉西林藥用研究。方法 查閱文獻(xiàn)資料并根據(jù)臨床經(jīng)驗(yàn)進(jìn)行歸納總結(jié)。結(jié)論 將適量本品用20ml稀釋液(0.9％氯化鈉注射液或滅藺注射用水)，充分溶解后，立即加入250ml液體(5％葡萄糖注射液或0．9％氯化鈉注射液)中，靜脈滴注，每次至少30min，療程為7～10日。【關(guān)鍵詞】哌拉西林 藥用
【商品名或別名】 中諾派奇，安迪泰，邦達(dá)。
【藥物概述】 哌拉西林為廣譜半合成青霉素類抗生素，他唑巴坦為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。本品對(duì)哌拉西林敏感的細(xì)菌和產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶耐哌拉西林的下列細(xì)菌有抗菌作用。
【藥動(dòng)學(xué)】 本品靜脈滴注后，血漿哌拉西林和他唑巴坦?jié)舛群芸爝_(dá)到峰值。滴注本品30min后，血漿哌拉西林濃度與給予同劑量哌拉西林的血漿濃度相等。
靜脈滴注2.25g、3.375g及4.5g他唑巴坦鈉／哌拉西林鈉30min時(shí)，血漿哌拉西林峰濃度分別為1341μg/ml、242μg/ml和298μg/ml，他唑巴坦峰濃度分別為15μg/ml、241μg/ml和341μg/ml。
靜脈滴注他唑巴坦鈉／哌拉西林鈉2.25g、3.375g及4.5g，每6h 1次，用藥30min后，血漿中哌拉西林/他唑巴坦達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，該濃度與首劑后血漿濃度相等。
約30％哌拉西林和他唑巴坦與血漿蛋白結(jié)合，其結(jié)合率不受其他化合物的影響；血漿蛋白與他唑巴坦代謝物的結(jié)合可忽略不計(jì)。哌拉西林與他唑巴坦廣泛分布于組織及體液中，包括胃腸道黏膜、膽囊、肺、女性生殖器官(子宮、卵巢、輸卵管)、體液、膽汁。組織中藥物濃度為血漿濃度的50％～100％。與其他青霉素類藥物一樣，腦膜非炎性病變時(shí)，腦脊液中哌拉西林和他唑巴坦?jié)舛群艿汀?
血液透析可除去30％～40％的他唑巴坦／哌拉西林，另外，5％的他唑巴坦以代謝物被透析除去。腹膜透析可除去6％哌拉西林和21％的他唑巴坦，高達(dá)16％的他唑巴坦以代謝物形式去除。血液透析患者的使用劑量請(qǐng)參見用法與用量項(xiàng)。
與正常人相比，肝硬化患者的哌拉西林和他唑巴坦半衰期分別延長25％和18％，但無需調(diào)整劑量。
【用藥指征】 本品適用于對(duì)哌拉西林耐藥，但對(duì)哌拉西林/他唑巴坦敏感的代謝產(chǎn)物β-內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌引起的中、重度下述感染：
由大腸桿菌和擬桿菌屬(脆弱擬桿菌、卵形擬桿菌、多形擬桿菌或普通擬桿菌)所致的闌尾炎(伴發(fā)穿孔或膿腫)和腹膜炎。
由金黃色葡萄球菌所致的非復(fù)雜性和復(fù)雜性皮膚及軟組織感染，包括蜂窩織炎、皮膚膿腫、缺血性或糖尿病性足部感染。
由大腸桿菌所致的產(chǎn)后子宮內(nèi)膜炎或盆腔炎性疾病。
由流感嗜血桿菌所致的社區(qū)獲得性肺炎(僅限中度)。
由金黃色葡萄球菌所致的中、重度醫(yī)院獲得性肺炎(醫(yī)院內(nèi)肺炎)。
【用法與用量】 將適量本品用20ml稀釋液(0．9％氯化鈉注射液或滅藺注射用水)，充分溶解后，立即加入250ml液體(5％葡萄糖注射液或0．9％氯化鈉注射液)中，靜脈滴注，每次至少30min，療程為7～10日。醫(yī)院獲得性肺炎療程為7～14日。并可根據(jù)病情及細(xì)菌學(xué)檢查結(jié)果進(jìn)行調(diào)整。對(duì)于正常腎功能(肌酐清除率≥90mL／min)患者、成人及12歲以上兒童，每次3.375g(含哌拉西林鈉3g和他唑巴坦鈉0.375g)靜脈滴注，每6h 1次。治療醫(yī)院內(nèi)肺炎時(shí)，起始量為每次3.375g，每4h 1次，同時(shí)合并使用氨基糖苷類藥物，如果未分離出綠膿假單胞菌可根據(jù)感染程度及病情考慮停用氨基糖苷類藥物。
【藥物相互作用】
+ 丙磺舒：本品與丙磺舒聯(lián)合應(yīng)用，可以使哌拉西林半衰期延長2l％，他唑巴坦半衰期延長7l％。
+ 萬古霉素：本品與萬古霉聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，藥代動(dòng)力學(xué)不受影響。
－ 氨基糖苷類：
(1)體外試驗(yàn)中，本品與氨基糖苷類藥物同用，可以滅活氨基糖苷類藥物。
(2)當(dāng)本品與妥布霉素同用時(shí)，由于哌拉西林/他唑巴坦可能使妥布霉素失活，使妥布霉素的曲線下面積、腎臟清除率及尿中排泄將分別下降ll％、32％和38％。嚴(yán)重腎功能不全患者如血透患者，聯(lián)合應(yīng)用妥布霉素與哌拉西林時(shí)，前者的藥代動(dòng)力學(xué)將會(huì)發(fā)生變化。
【禁忌證】 本品禁用于對(duì)青霉素類、頭孢類抗生素或β-內(nèi)酰胺酶抑制劑過敏者。
【不良反應(yīng)】 本品常見不良反應(yīng)如下，多發(fā)生在本品和氨基糖苷類藥物聯(lián)合治療時(shí)：
1．皮膚反應(yīng)如皮疹、瘙癢等。
2．消化道反應(yīng)如腹瀉、惡心、嘔吐等。
3．過敏反應(yīng)。 4．局部反應(yīng)如注射局部刺激反應(yīng)、疼痛、靜脈炎、血栓性靜脈炎和水腫等。
5．其他反應(yīng)如血小板減少、胰腺炎、發(fā)熱、發(fā)熱伴嗜酸粒細(xì)胞增多、腹瀉或轉(zhuǎn)氨酶升高等。
此外，本品尚可見下列不良反應(yīng)：
1．腹瀉、便秘、惡心、嘔吐、腹痛、消化不良等。
2．斑丘疹、皰疹、蕁麻疹、濕疹、瘙癢等。
3．煩躁、頭暈、焦慮等。
4．其他反應(yīng)如鼻炎、呼吸困難等。
【用藥指導(dǎo)】
1．在使用本品前，應(yīng)詳細(xì)詢問患者對(duì)青霉素類藥物、頭孢菌素類藥物、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑有無過敏史。治療中，若發(fā)生過敏反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，并給予適當(dāng)處理，包括吸氧、靜脈應(yīng)用糖皮質(zhì)激素等。
2．治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應(yīng)考慮是否有偽膜性腸炎發(fā)生。若診斷確立，應(yīng)采取相應(yīng)治療措施，包括維持水、電解質(zhì)平衡、補(bǔ)充蛋白等。
3．本品含鈉，需要控制鹽攝入量的患者使用本品時(shí)，應(yīng)定期檢查血清電解質(zhì)水平；對(duì)于同時(shí)接受細(xì)胞毒藥物或利尿劑治療的患者，要警惕發(fā)生低鉀血癥的可能。
4．當(dāng)治療由銅綠假單胞菌引起的醫(yī)院內(nèi)肺炎時(shí)，應(yīng)與氨基糖苷類藥物聯(lián)合使用。
5．應(yīng)定期檢查造血功能，特別是對(duì)療程≥21日的患者。
6．現(xiàn)有的臨床研究資料表明本品對(duì)于醫(yī)院內(nèi)下呼吸道感染及復(fù)雜性尿路感染的療效不佳。
7．皮下注射肝素、口服抗凝藥物或其他可能影響血液凝固與血小板功能的藥物時(shí)，應(yīng)考慮監(jiān)測凝血功能。
8．本品不能與其他藥物在注射器或輸液瓶中混合。本品與其他抗生素同用時(shí)，必須分開給藥。本品不得與含碳酸氫鈉的溶液混合，不得加入血液制品及水解蛋白液。
9．孕婦、哺乳期婦女慎用。
10．12歲以下兒童使用本品的安全有效性尚不清楚。
【制劑與規(guī)格】 注射劑：①4．5g(含哌拉西林4.0g，他唑巴坦0.5g)；②2.25g(含哌拉西林2.0g，他唑巴坦0.25g)；③1.125 g(含哌拉西林1.0g，他唑巴坦0.125g)；④0.5625g(含哌拉西林0.5g，他唑巴坦0．0625g)。
【貯藏】 遮光、密封、在干燥陰涼處保存。
參 考 文 獻(xiàn)
[1]胡云建,馬慧霞,張秀珍.哌拉西林/舒巴坦對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性及抑酶增效作用研究[J].中國醫(yī)藥導(dǎo)刊.2002年01期.
[2]文祥,卓超,蘇丹虹,魏蓮花,吳玲,張朝霞,季萍,王傳清,薛建昌,張泓,李萬華.2007年中國CHINET細(xì)菌耐藥性監(jiān)測[J].中國感染與化療雜志.2008年05期.
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