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維生素C口含片制備工藝研究
摘要：以口感、外觀、崩解時限、脆碎度、體外溶出度作為考察指標，采用正交試驗設計法優化維生素C口含片處方中蔗糖粉、甘露醇、檸檬香精、羧甲基淀粉鈉的用量。結論：該制備工藝合理。
關鍵詞：維生素C 正交試驗 溶出度 口含片
維生素C(Vitamin C，VC)臨床廣泛用于治療由缺乏VC引起的各種疾病[1]，不良反應少，且輕微，特別適合兒童疾病的輔助治療。但是兒童服用普通片劑存在一定的困難，甚至會出現阻塞氣管的現象。因此，擬將VC制備成口含片，以利于患者服用。
一、儀器與試藥
ZP-5旋轉式壓片機(泰州市黎明制藥機械有限公司)，RC-6溶出度測定儀(天津市國銘醫藥設備有限公司)，TE214S型電子分析天平(德國賽多利斯)。VC(西安裕華生物科技有限公司，14120802)，其他輔料均為藥用標準。
二、方法與結果
1、制備工藝
按處方量稱取已經粉碎成100目的VC粉、蔗糖粉、甘露醇粉、山梨醇粉混勻后加入適量的50%乙醇制軟材，20目篩制濕粒，50℃減壓干燥，16目篩整粒，加入草莓香精、羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)和0.5%硬脂酸鎂混勻后，壓片[2，3]。
2、輔料篩選
2.1質量評價
以口感、外觀、崩解時限、脆碎度、體外溶出度作為考察指標，進行綜合評分[2，3]。甜味口感評價指標：很甜8分;甜5分;微甜3分;不甜1分。香味口感評價指標：很香8分;香5分;微香3分;無香味1分。清涼口感評價指標：清涼感強8分;有清涼感5分;略有清涼感3分;無清涼感1分。外觀指標評價：完整、光潔、色澤均勻5分;僅色澤不均勻2分;其余0分。崩解時限(min)指標評價：10-0.5×丨20-崩解時間丨。脆碎度(%)指標評價：10-脆碎度×1000。體外溶出度指標評價：0.2×百分數[2，3]。總評分等于各項評分之和。各項指標測定時采用Ch.P(2010)附錄規定的測定方法測定[1]。
2.2 因素水平的確定
根據預試驗結果文獻資料[2-4]，影響口含片質量較大的因素和水平為A：蔗糖粉(水平：30%、40%、50%);B：甘露醇(水平：20%、30%、40%);C：草莓香精(水平：1.0%、2.0%、3.0%);D：CMS-Na的用量(水平：0.3%、0.4%、0.5%)，A、B為主藥VC用量的百分數;C、D為制備成VC干顆粒的百分數。采用正交實驗的方法L9(34)，以填充劑山梨醇補足片重[3]，按照2.1項下制備口含片，篩選最佳處方，實驗結果見表1和2。
表1 正交試驗方案與結果
表2 總評分方差分析表
由直觀分析和方差分析可知，各因素對制備效果的影響程度依次為>B>C>D，A影響有極為顯著性差異(P<0.01)，B和C影響有顯著性差異(P<0.05)，優化工藝應為A3B2C3D1。故VC口含片的工藝處方為：VC100g，蔗糖50g，甘露醇30g，山梨醇20g，檸檬香精4%、CMS-Na0.3%和硬脂酸鎂0.3%。
3、工藝驗證試驗
按優化后處方中原輔料的用量中試制備樣品三批，每批3萬片，隨機抽樣，三批中試片劑的質量檢查結果依次分別為：⑴崩解時限：18min、23min、20min;⑵脆碎度：0.52%、0.41%、0.63%;⑶含量：99.62%、100.20%、99.15%;⑷溶出度98.68%、98.39%、99.12%。
有結果可見，該制備工藝條件下，制粒及壓片情況都非常良好，且制成的片劑亦能符合藥典制劑通則中的相關規定，該制備工藝穩定可行。
三、討論
CMS-Na吸水膨脹能力很好，是片劑制備過程中常用的崩解劑，本試驗在制備VC的過程中加入了CMS-Na，明顯改善了VC口含片的崩解性能，但是CMS-Na的用量不能太多，太多時容易在口腔內留下渣滓，從而影響口感[2，3]，因此在正交試驗過程中了CMS-Na的用量。根據VC的原料性質特點，加入適宜的矯味劑，改善VC口含片的口感，將VC制備成口含片方便有吞咽的老人、兒童、嘔吐病人等患者，而且不影響療效。在制備過程中選用價格較便宜蔗糖等甜味輔料，降低了VC口含片的制備成本，值得推廣應用。
參考文獻：
[1]國家藥典委員會.中華人民共和國藥典：二部[S].2010年版.北京：中國醫藥科技出版社，2010：901-905，附錄ⅠA，附錄ⅩA，附錄ⅩC，附錄ⅩG.
[2]杜利月.甲硝唑口含片制備工藝研究[J]. 中國醫藥導報，2010，7(3)：58-59.
[3]郭留城，杜利月，王飛.硝苯地平咀嚼片的制備工藝研究[J].中國藥房，2014，25(13)：1199-1201.
[4]劉娟. 掩味技術在兒科常用口服固體制劑的應用[J].天津藥學，2014，26(1)：59-62.
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