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維生素C口含片制備工藝研究
摘要：以口感、外觀(guān)、崩解時(shí)限、脆碎度、體外溶出度作為考察指標(biāo)，采用正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)法優(yōu)化維生素C口含片處方中蔗糖粉、甘露醇、檸檬香精、羧甲基淀粉鈉的用量。結(jié)論：該制備工藝合理。
關(guān)鍵詞：維生素C 正交試驗(yàn) 溶出度 口含片
維生素C(Vitamin C，VC)臨床廣泛用于治療由缺乏VC引起的各種疾病[1]，不良反應(yīng)少，且輕微，特別適合兒童疾病的輔助治療。但是兒童服用普通片劑存在一定的困難，甚至?xí)霈F(xiàn)阻塞氣管的現(xiàn)象。因此，擬將VC制備成口含片，以利于患者服用。
一、儀器與試藥
ZP-5旋轉(zhuǎn)式壓片機(jī)(泰州市黎明制藥機(jī)械有限公司)，RC-6溶出度測(cè)定儀(天津市國(guó)銘醫(yī)藥設(shè)備有限公司)，TE214S型電子分析天平(德國(guó)賽多利斯)。VC(西安裕華生物科技有限公司，14120802)，其他輔料均為藥用標(biāo)準(zhǔn)。
二、方法與結(jié)果
1、制備工藝
按處方量稱(chēng)取已經(jīng)粉碎成100目的VC粉、蔗糖粉、甘露醇粉、山梨醇粉混勻后加入適量的50%乙醇制軟材，20目篩制濕粒，50℃減壓干燥，16目篩整粒，加入草莓香精、羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)和0.5%硬脂酸鎂混勻后，壓片[2，3]。
2、輔料篩選
2.1質(zhì)量評(píng)價(jià)
以口感、外觀(guān)、崩解時(shí)限、脆碎度、體外溶出度作為考察指標(biāo)，進(jìn)行綜合評(píng)分[2，3]。甜味口感評(píng)價(jià)指標(biāo)：很甜8分;甜5分;微甜3分;不甜1分。香味口感評(píng)價(jià)指標(biāo)：很香8分;香5分;微香3分;無(wú)香味1分。清涼口感評(píng)價(jià)指標(biāo)：清涼感強(qiáng)8分;有清涼感5分;略有清涼感3分;無(wú)清涼感1分。外觀(guān)指標(biāo)評(píng)價(jià)：完整、光潔、色澤均勻5分;僅色澤不均勻2分;其余0分。崩解時(shí)限(min)指標(biāo)評(píng)價(jià)：10-0.5×丨20-崩解時(shí)間丨。脆碎度(%)指標(biāo)評(píng)價(jià)：10-脆碎度×1000。體外溶出度指標(biāo)評(píng)價(jià)：0.2×百分?jǐn)?shù)[2，3]。總評(píng)分等于各項(xiàng)評(píng)分之和。各項(xiàng)指標(biāo)測(cè)定時(shí)采用Ch.P(2010)附錄規(guī)定的測(cè)定方法測(cè)定[1]。
2.2 因素水平的確定
根據(jù)預(yù)試驗(yàn)結(jié)果文獻(xiàn)資料[2-4]，影響口含片質(zhì)量較大的因素和水平為A：蔗糖粉(水平：30%、40%、50%);B：甘露醇(水平：20%、30%、40%);C：草莓香精(水平：1.0%、2.0%、3.0%);D：CMS-Na的用量(水平：0.3%、0.4%、0.5%)，A、B為主藥VC用量的百分?jǐn)?shù);C、D為制備成VC干顆粒的百分?jǐn)?shù)。采用正交實(shí)驗(yàn)的方法L9(34)，以填充劑山梨醇補(bǔ)足片重[3]，按照2.1項(xiàng)下制備口含片，篩選最佳處方，實(shí)驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)表1和2。
表1 正交試驗(yàn)方案與結(jié)果
表2 總評(píng)分方差分析表
由直觀(guān)分析和方差分析可知，各因素對(duì)制備效果的影響程度依次為>B>C>D，A影響有極為顯著性差異(P<0.01)，B和C影響有顯著性差異(P<0.05)，優(yōu)化工藝應(yīng)為A3B2C3D1。故VC口含片的工藝處方為：VC100g，蔗糖50g，甘露醇30g，山梨醇20g，檸檬香精4%、CMS-Na0.3%和硬脂酸鎂0.3%。
3、工藝驗(yàn)證試驗(yàn)
按優(yōu)化后處方中原輔料的用量中試制備樣品三批，每批3萬(wàn)片，隨機(jī)抽樣，三批中試片劑的質(zhì)量檢查結(jié)果依次分別為：⑴崩解時(shí)限：18min、23min、20min;⑵脆碎度：0.52%、0.41%、0.63%;⑶含量：99.62%、100.20%、99.15%;⑷溶出度98.68%、98.39%、99.12%。
有結(jié)果可見(jiàn)，該制備工藝條件下，制粒及壓片情況都非常良好，且制成的片劑亦能符合藥典制劑通則中的相關(guān)規(guī)定，該制備工藝穩(wěn)定可行。
三、討論
CMS-Na吸水膨脹能力很好，是片劑制備過(guò)程中常用的崩解劑，本試驗(yàn)在制備VC的過(guò)程中加入了CMS-Na，明顯改善了VC口含片的崩解性能，但是CMS-Na的用量不能太多，太多時(shí)容易在口腔內(nèi)留下渣滓，從而影響口感[2，3]，因此在正交試驗(yàn)過(guò)程中了CMS-Na的用量。根據(jù)VC的原料性質(zhì)特點(diǎn)，加入適宜的矯味劑，改善VC口含片的口感，將VC制備成口含片方便有吞咽的老人、兒童、嘔吐病人等患者，而且不影響療效。在制備過(guò)程中選用價(jià)格較便宜蔗糖等甜味輔料，降低了VC口含片的制備成本，值得推廣應(yīng)用。
參考文獻(xiàn)：
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